পার্ট 2 সিস্তানচে টিউবুলোসা ফেনাইলেথানয়েড গ্লাইকোসাইডের মাইক্রোইমালসন-ভিত্তিক ট্রান্সডার্মাল ডেলিভারির প্রস্তুতি এবং মূল্যায়ন
Mar 06, 2022
যোগাযোগ: অড্রে হু হোয়াটসঅ্যাপ/এইচপি: 0086 13880143964 ইমেল:audrey.hu@wecistanche.com
ওষুধের অণুগুলির জন্য, এবং একটি বিস্তার-নিয়ন্ত্রিত রিলিজ প্রক্রিয়া (29) সহ একটি দ্রুত মুক্তির ফলে। আইপিএম-এর পারমিয়েশন-বর্ধক প্রভাব পিজির প্রসারণ সহগকে বাড়িয়ে তুলতে পারে(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)- ত্বকের টিস্যুতে ME লোড করে, যার ফলে পারমিয়েশন সহগ (30) বৃদ্ধি পেতে পারে। তদ্ব্যতীত, এমই-এর জলের উপাদানগুলি প্রবেশকে বাড়িয়ে তুলতে পারে কারণ স্ট্র্যাটাম কর্নিয়ামের হাইড্রেশন কেরাটিন স্তরে চ্যানেলগুলির বিকাশ এবং প্রশস্তকরণ এবং লিপিড বিলেয়ারের বিকৃতিতে অবদান রাখে (24)। বর্তমান সমীক্ষায়, ME5-এ জলের পরিমাণ (65 শতাংশ) অন্যান্য ME (টেবিল I) থেকে বেশি ছিল, যা বোঝায় যে ME5 উচ্চতর প্রবেশের হার প্ররোচিত করতে পারে। উপরন্তু, ফোঁটার আকার পারমিয়েশন প্রোফাইলগুলিকে প্রভাবিত করতে পারে, যার ফলেছোট ফোঁটা সহ ME ত্বকের প্রবেশ বৃদ্ধি করে। একসাথে নেওয়া, ME5 যথাযথ পরিমাণে সার্ফ্যাক্ট্যান্ট মিশ্রণ (28 শতাংশ) এবং জল (65 শতাংশ), ছোট ফোঁটার আকার (30.56 এনএম) এবং কম সান্দ্রতা (30.43 mPa.s) দিয়ে তৈরি করা হয়েছে, অন্যান্য ME ফর্মুলেশনগুলির তুলনায় উন্নত ব্যাপ্তিযোগ্যতা প্রদর্শন করেছে। .
PG এর ক্রমবর্ধমান পরিমাণ(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)যেটি ত্বকে প্রবেশ করে ড্রাগ লোডিং বৃদ্ধি পায় (ছবি 6)। উপরন্তু, বর্ধিত ওষুধের দ্রবণীয়তা ট্রান্সডার্মাল ড্রাগ ডেলিভারির প্রচারে অবদান রাখে (24,31)। ME5-এর জন্য, একটি 6৷{5}}2 শতাংশ ওষুধ লোডিংয়ের উপস্থিতিতে ট্রান্সডার্মাল ফ্লাক্সে গুন বৃদ্ধি লক্ষ্য করা গেছে (242.49 µg/cm-2 /h{{10}}; চিত্র . 6) 0.5 শতাংশ ড্রাগ লোডিং (35.504 µg/cm-2 /h-1 ; চিত্র 6) এর সাথে তুলনা করা হয়েছে। যাইহোক, 3.0 শতাংশ ড্রাগ লোডিং এ শারীরিক অস্থিরতার কারণে, স্টোরেজের সময় পিজির স্ফটিককরণের ফলে, পিজির চূড়ান্ত লোডিং(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)ME5 এ ছিল 2।{2}} শতাংশ। অপ্টিমাইজ করা ME এবং PG জলীয় দ্রবণের মধ্যে তুলনা সারণি IV এ প্রদর্শিত হয়। একটি 168-পিজি স্যালাইন গ্রুপের তুলনায় অপ্টিমাইজড ME গ্রুপে PG-এর ত্বকের প্রবেশের হারে 1গুণ বৃদ্ধি পরিলক্ষিত হয়েছে (চিত্র 7)। অপ্টিমাইজ করা ME গ্রুপে PG-এর ক্রমবর্ধমান পরিমাণ (4149.650±37.3 µg·cm-2 ) তুলনায় উল্লেখযোগ্যভাবে বৃদ্ধি পেয়েছেপিজির সাথে(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)স্যালাইন গ্রুপ (2288.63±20.9 µg•cm-2, P=0৷{13}}039; টেবিল IV) ব্যাপ্তিযোগ্যতা সহগ নির্দেশ করে যে অপ্টিমাইজ করা ME (8.87± 0.49 সেমি/ঘন্টা; টেবিল IV) পিজি স্যালাইন দ্রবণ [5.41±0.12 (সেমি/ঘ) x10-3-এর তুলনায়ও বাড়ানো হয়েছিল। পি=0.041; সারণি IV], পরামর্শ দেয় যে অপ্টিমাইজ করা ME হল PG-এর আরও কার্যকর বাহক(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)স্যালাইনের চেয়ে পূর্ববর্তী প্রতিবেদন (16,32) অনুসারে, ME-তে PG-এর উচ্চ ঘনত্ব (2 শতাংশ) এর ফলে উচ্চ ঘনত্বের গ্রেডিয়েন্ট তৈরি হয়, যা ত্বকে PG-এর প্রবেশে অবদান রাখে। MEs ওষুধের আধার হিসেবে কাজ করতে পারে, ওষুধটি ভেতরের পর্যায় থেকে বাইরের ধাপে এবং তারপর ত্বকে মুক্ত হয়। তদ্ব্যতীত, MEs স্ট্র্যাটাম কর্নিয়ামের কাঠামোকে প্রভাবিত করতে পারে এবং একটি পারমিয়েশন বর্ধক (26,33) হিসাবে কাজ করে ছড়িয়ে পড়া বাধা কমাতে পারে। ত্বক ধরে রাখার অধ্যয়ন। বর্তমান সমীক্ষায় অপ্টিমাইজ করা ME PG জলীয় দ্রবণ (174.07±1.51 µg·cm-2 বনাম 93.25±1.49 µg·cm-2; P=0 থেকে উচ্চতর ওষুধ জমা করার ক্ষমতা প্রদর্শন করেছে .029, টেবিল IV)। এটি অপ্টিমাইজ করা ME থেকে পিজির দ্রুত মুক্তির সাথে যুক্ত হতে পারে, যার ফলে ত্বকে ওষুধের উচ্চতর অনুপ্রবেশ ঘটে, বা পিজি স্যালাইন দ্রবণের তুলনায় অপ্টিমাইজ করা ME-এর উচ্চতর দ্রবণীয়তার সাথে। এই প্রভাবের কারণে, ত্বকে PG এর বর্ধিত পরিমাণ ধরে রাখা হয়।
অপ্টিমাইজ করা ME5 ফর্মুলেশনটি PG-এর চেয়ে বেশি ত্বকের ধারণ প্রদর্শন করেছে(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)লবণাক্ত দ্রবণ (30)। অপ্টিমাইজ করা এমই পিজি স্যালাইন দ্রবণ থেকেও উচ্চতর ছিল ত্বকের পারমিয়েশন প্রোফাইল এবং ত্বক ধরে রাখার শর্তাবলী (টেবিল IV)। একসাথে নেওয়া, অপ্টিমাইজ করা ME পিজি স্যালাইন সলিউশনের চেয়ে বেশি কার্যকরভাবে পিজি সরবরাহ করেছে। স্থিতিশীলতা অধ্যয়ন। পিএইচ, ফোঁটার আকার এবং ওষুধের সামগ্রীতে কোনও পরিবর্তন সনাক্ত করতে স্থিতিশীলতা অধ্যয়ন করা হয়েছিল। অপ্টিমাইজ করা ME শারীরিকভাবে স্থিতিশীল ছিল (16,29) একজাতীয়তা বজায় রেখে এবং 3 মাস পরে কোনও ফেজ বিচ্ছেদ প্রদর্শন করেনি। 3 মাসের মধ্যে ফোঁটা আকার এবং PG-এর অবনতিতে কোনও বড় পরিবর্তন লক্ষ্য করা যায়নি। সেন্ট্রিফিউজ পরীক্ষাগুলি দেখিয়েছে যে অপ্টিমাইজ করা ME শারীরিকভাবে স্থিতিশীল। সঞ্চিত ME তে কোনও উল্লেখযোগ্য পরিবর্তন রেকর্ড করা হয়নি, তবে সান্দ্রতাতে সামান্য হ্রাস ছিল। সংরক্ষণের সময় পানির ক্ষতির কারণে এই হ্রাস হতে পারে। তিন মাস পরে, 2‑8˚C এবং ঘরের তাপমাত্রায় (টেবিল V) সংরক্ষিত ME-এর মধ্যে pH, ফোঁটা আকার, ওষুধের সামগ্রী এবং সান্দ্রতার মধ্যে কোনও পার্থক্য লক্ষ্য করা যায়নি। ত্বকের সংবেদনশীলতা পরীক্ষা। ত্বকের জ্বালার তীব্রতার মাপকাঠি প্রোটোকল অনুসরণ করে, এবং এর স্কোর<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 তীব্র জ্বালা। অপ্টিমাইজড ME দিয়ে চিকিত্সা করা প্রাণীদের মধ্যে সামান্য দৃশ্যমান জ্বালা পরিলক্ষিত হয়েছিল।
2 শতাংশ (w/w) PG সহ লবণাক্ত দ্রবণের জন্য ত্বকের জ্বালার গড় প্রতিক্রিয়া স্কোর(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)ছিল {{0}.1±0৷{6}}5, 0.1±{{10}}.13, এবং {{ 17}}.1±0৷{21}}7 এ যথাক্রমে 24, 48 এবং 72 ঘন্টা৷ অপ্টিমাইজ করা ME-এর জন্য, স্কোরগুলি ছিল যথাক্রমে 24, 48 এবং 72 ঘণ্টায় 0.28±0.02, 0.16±0.11 এবং 0.15±0.08৷ স্কোরের সামান্য বৃদ্ধি সত্ত্বেও, অপ্টিমাইজ করা ME ত্বকে জ্বালাতন করেনি। এসব কারণে পি.জি(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)অপ্টিমাইজড ME দিয়ে চিকিত্সা নিরাপদ বলে মনে হচ্ছে। একটি উপন্যাস ME প্রস্তুত করা হয়েছিল আইপিএমকে তেল ফেজ হিসাবে, সারফ্যাক্ট্যান্ট হিসাবে ক্রিমোফোরেল এবং কোসারফ্যাক্ট্যান্ট হিসাবে প্রোপিলিন গ্লাইকল ব্যবহার করে। এই ফর্মুলেশনটি একটি স্বচ্ছ চেহারা, কম সান্দ্রতা, একটি গোলাকার অভিন্ন বন্টন, স্থিতিশীল ভৌত এবং রাসায়নিক বৈশিষ্ট্যগুলির পাশাপাশি ভাল স্থিতিশীলতা দ্বারা চিহ্নিত করা হয়েছিল। স্যালাইন দ্রবণের সাথে তুলনা করে, একটি a1।(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)অপ্টিমাইজড microemulsion জন্য. মাইক্রোইমালসন (4149.650±37.3 µg·cm-2 ) তে PG এর ক্রমবর্ধমান পরিমাণ স্যালাইন দ্রবণে (2288.63±20.9 µg·) পিজির তুলনায় উল্লেখযোগ্যভাবে বেশি ছিল সেমি-2)। অধিকন্তু, ব্যাপ্তিযোগ্যতা সহগ নির্দেশিত অপ্টিমাইজড মাইক্রোইমালসন PG-এর ট্রান্সডার্মাল ডেলিভারির জন্য কন্ট্রোল সল্যুশনের (8.87±0.49 cm/hx10-3 বনাম. 5.41±0.12 cm/hx10-3 ), PG এর ত্বক ভেদ করার ক্ষমতা(সিস্টানচে থেকে ফিনাইলথানয়েল্ড গ্লাইকোসাইড)এই ME দ্বারা উল্লেখযোগ্যভাবে বৃদ্ধি পেয়েছে, যা ME-এর বিশেষ বৈশিষ্ট্যের কারণে হতে পারে।
তথ্যসূত্র
Qiu Y, Chen M, Su M, Xie G, Li X, Zhou M, Zhao A, Jiang J এবং Jia W: বিপাকীয় প্রোফাইলিং হাইড্রোকর্টিসোন-প্ররোচিত কিডনি-ঘাটতি সিন্ড্রোমের একটি পশু মডেলে হার্বা সিস্টাঞ্চের থেরাপিউটিক প্রভাব প্রকাশ করে। চিন মেড 3: 3, 2008।
ফু জি, প্যাং এইচ এবং ওয়াং ওয়াইএইচ: প্রাকৃতিকভাবে ঘটছে ফেনাইলেথানয়েড গ্লাইকোসাইডস: নতুন থেরাপিউটিকসের জন্য সম্ভাব্য নেতৃত্ব। কার মেড কেম 15: 2592-2613, 2008।
Saracoglu I, Harput US, Inoue M এবং Ogihara Y: Veronica pectinata var থেকে নতুন phenylethanoid glycosides. গ্ল্যান্ডুলোসা এবং তাদের ফ্রি র্যাডিক্যাল স্ক্যাভেঞ্জিং কার্যক্রম। কেম ফার্ম বুল (টোকিও) 50: 665-668, 2002।
ইয়ামাগুচি কে, মিৎসুই টি, এসো ওয়াই এবং সুগিবায়াশি কে: স্ট্র্যাটাম কর্নিয়ামের পারমিয়েশন বাধা বৈশিষ্ট্য এবং ইঁদুরের ত্বকের কার্যকরী এপিডার্মিস/ডার্মিসের কাঠামো-ব্যপ্তিযোগ্যতা সম্পর্ক বিশ্লেষণ। J Pharm Sci 97: 4391-4403, 2008।
ট্যান্ডেল এইচ, রাভাল কে, নয়নী এ এবং উপাধ্যায় এম: সিলনিডিপাইন মাইক্রোইমালসন প্রস্তুতি এবং মূল্যায়ন। J Pharm Bioallied Sci 4 (Suppl 1): S114-S115, 2012।
এম এল মাগরাবি জি: ট্রান্সডার্মাল ড্রাগ ডেলিভারি সিস্টেম হিসাবে মাইক্রোইমালসন। কার ন্যানোসায়েন্স 8: 504-511, 2012।
মউ ডি, চেন এইচ, ডু ডি, মাও সি, ওয়ান জে, জু এইচ এবং ইয়াং এক্স: লিপোফিলিক ওষুধের সাময়িক বিতরণের জন্য হাইড্রোজেল-ঘন ন্যানোমালসন সিস্টেম। Int J Pharm 353: 270-276, 2008।
বারোট বিএস, পারেজিয়া পিবি, প্যাটেল এইচকে, গোহেল এমসি এবং শেলাট পিকে: অনাইকোমাইকোসিসের চিকিত্সার জন্য টেরবিনাফাইনের মাইক্রোইমালসন-ভিত্তিক জেল: ডি-অপ্টিমাল ডিজাইন ব্যবহার করে ফর্মুলেশনের অপ্টিমাইজেশন। AAPS PharmSciTech 13: 184-192, 2012।
সাই ওয়াইএইচ, লি কেএফ, হুয়াং ওয়াইবি, হুয়াং সিটি এবং উ পিসি: ইন ভিট্রো পারমিয়েশন এবং টপিকাল হেস্পেরেটিন মাইক্রোইমালসন ডেলিভারি সিস্টেমের ভিভো হোয়াইটনিং প্রভাব। Int J Pharm 388: 257-262, 2010।
লি জি, ফ্যান ওয়াই, লি এক্স, ওয়াং এক্স, লি ওয়াই, লিউ ওয়াই এবং লি এম: প্রোপোফলের জন্য একটি সাধারণ মাইক্রোইমালসন ফর্মুলেশনের ইন ভিট্রো এবং ভিভো মূল্যায়ন। Int J Pharm 425: 53-61, 2012।
ইয়াং জেএইচ, উ এসএস, জু এইচএইচ, ইয়ান ওয়াই, জু বি, ঝু ডি, লিয়াং এক্স এবং হু জে: সংস্কৃতিবান মানব এপিডার্মাল মেলানোসাইটগুলিতে মেলানিন সংশ্লেষণের উপর ফেনাইলেথানয়েড গ্লাইকোসাইডের প্রতিরোধমূলক প্রভাব। Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025, 2016।
Shen LN, Zhang YT, Wang Q, Xu L এবং Feng NP: রাইজোমা অ্যারিসেমেটিসের মোট ফ্লেভোনের মাইক্রো ইমালসন-ভিত্তিক ট্রান্সডার্মাল ডেলিভারির প্রস্তুতি ও মূল্যায়ন। Int J ন্যানোমেডিসিন 9: 3453-3464, 2014।
Draize JH, Woodard G এবং Calvery HO: ত্বক এবং শ্লেষ্মা ঝিল্লিতে টপিক্যালি প্রয়োগ করা পদার্থের জ্বালা এবং বিষাক্ততা অধ্যয়নের পদ্ধতি। J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390, 1944.
সাহু এস, পানি এনআর এবং সাহু এসকে: সার্টাকোনাজোলের মাইক্রোইমালসন ভিত্তিক টপিকাল হাইড্রোজেল: ফর্মুলেশন, চরিত্রায়ন এবং মূল্যায়ন। Colloids Surf B Biointerfaces 120: 193-199, 2014।
